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Dabrafenib Mesylate e Ketoconazole

Definición de la interacción Dabrafenib Mesylate e Ketoconazole y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:

Dabrafenib Mesylate <> Ketoconazole

Relevancia: 23.09.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El ketoconazol puede aumentar los niveles en sangre y los efectos de dabrafenib. Usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente por su médico de forma segura el uso de ambos medicamentos. Póngase en contacto con su médico si su condición cambios o experimentar un aumento de efectos secundarios tales como dolor de cabeza, fiebre, cambios en la visión, dolor ocular y lesiones de la piel. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

En GENERAL, EVITAR: la Coadministración con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 y/o 2C8 pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dabrafenib y de sus metabolitos activos. Estudios In vitro han demostrado que dabrafenib es un sustrato del citocromo p450 3A4 y 2C8, mientras que hidroxi-dabrafenib y desmetil-dabrafenib son sustratos del citocromo p450 3A4. En un estudio farmacocinético, la administración de dabrafenib 75 mg dos veces al día en combinación con el potente inhibidor del citocromo p450 3A4 ketoconazol 400 mg una vez al día durante 4 días el aumento de dabrafenib la exposición sistémica (AUC) en un 71%, hidroxi-dabrafenib AUC en un 82%, y desmetil-dabrafenib AUC en un 68%. Cuando dabrafenib fue dado de igual manera, con el potente del citocromo p450 2C8 inhibidor de gemfibrozil 600 mg dos veces al día durante 4 días, dabrafenib AUC aumentó en un 47%, pero las AUC de los metabolitos del no cambio.

MONITOR: la Coadministración con dabrafenib, pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los fármacos que son sustratos del citocromo p450 3A4, incluyendo muchos de los conocidos inhibidores de la isoenzima como conivaptán, delavirdina, nefazodona, telitromicina, y la mayoría de los azoles antifúngicos, antibióticos macrólidos, y los inhibidores de la proteasa. Dabrafenib se ha encontrado in vitro a ser dependiente de la dosis inductor del citocromo p450 3A4. Inicio de la inducción es probable que ocurra después de 3 días de repetir la dosificación con dabrafenib; sin embargo, la inhibición transitoria de CYP450 3A4 puede observar durante los primeros días de tratamiento. En 12 de los sujetos de estudio, la administración de la citocromo p450 3A4 de la sonda de sustrato midazolam siguiente dosis repetidas de dabrafenib 150 mg dos veces al día durante 15 días redujo midazolam concentración plasmática máxima (Cmáx) en un 61% y la exposición sistémica (AUC) en un 74%.

ADMINISTRACIÓN: El uso de dabrafenib con potentes del citocromo p450 2C8, tales como los inhibidores gemfibrozil o potentes del citocromo p450 3A4, tales como los inhibidores ceritinib, claritromicina, cobicistat, conivaptán, delavirdina, eritromicina, idelalisib, nefazodona, telitromicina, y la mayoría de los inhibidores de la proteasa y los azoles antimicóticos general, debe evitarse si es posible. De lo contrario, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados para el desarrollo de efectos adversos, tales como las reacciones febriles (fiebre alta o fiebre acompañada de escalofríos, hipotensión, deshidratación o insuficiencia renal), la hiperglucemia, la uveítis, y cutáneas de neoplasias (p. ej., carcinoma de células escamosas, keratoacanthoma, melanoma). Durante la coadministración de dabrafenib con un inhibidor del citocromo p450 3A4, el potencial para la disminución de los efectos terapéuticos del inhibidor también debe ser considerado.

Fuentes