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Eliglustat Tartrate e Ketoconazole

Definición de la interacción Eliglustat Tartrate e Ketoconazole y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:

Eliglustat Tartrate <> Ketoconazole

Relevancia: 21.09.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

Antes de usar eliglustat, usted debe haber recibido una prueba para determinar el CYP450 2D6 el genotipo, lo que le permite al médico saber si se puede o no tomar el medicamento y en qué dosis. Dependiendo de su CYP450 2D6 genotipo y qué otros medicamentos que usted podría estar usando eliglustat junto con ketoconazol puede no ser del todo recomendable, o un ajuste de dosis de eliglustat puede ser necesaria. El tratamiento con ketoconazol puede aumentar significativamente los niveles en sangre de eliglustat. Esto puede aumentar el riesgo de graves y potencialmente mortales efectos secundarios cardíacos, tales como el ritmo irregular del corazón, bloqueo cardíaco, y paro cardíaco. Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ya ser conscientes de la interacción, pero se ha determinado que este es el mejor curso de tratamiento para usted y ha tomado las precauciones del caso y es el seguimiento de cerca para cualquier posible complicación. Usted debe buscar atención médica de inmediato si usted desarrolla repentino mareo, sensación de mareo, desmayos, dificultad para respirar, latido cardíaco lento, pulso débil, o palpitaciones del corazón durante el tratamiento con eliglustat. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

CONTRAINDICACIONES: la Administración concomitante con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de eliglustat, que es principalmente metabolizado por el citocromo p450 2D6 y, en menor medida, el citocromo p450 3A4. Eliglustat sustancialmente la elevación de las concentraciones plasmáticas se prevé que para causar prolongación del PR, QTc y QRS cardiaca intervalos, lo que puede aumentar el riesgo de bradicardia, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, y graves arritmias ventriculares como torsade de pointes. En 31 de los sujetos que fueron CYP450 2D6 metabolizadores rápidos (EMs), eliglustat la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC) se incrementó en 4,0 y 4,4 veces, respectivamente, tras la administración conjunta de eliglustat (84 mg dos veces al día) con la potente inhibidor del citocromo p450 3A4 ketoconazol (400 mg una vez al día). Simulaciones utilizando fisiológicamente basado en la farmacocinética (PBPK), los modelos sugieren que el ketoconazol puede aumentar eliglustat Cmáx por 4,4 veces y las AUC por 5.4 veces en CYP450 2D6, los metabolizadores intermedios (IMs). PBPK modelado también sugieren que el ketoconazol puede aumentar eliglustat Cmax de 4,3 veces y las AUC por 6,2 veces en CYP450 2D6 metabolizadores lentos (ml) dado eliglustat 84 mg una vez al día (la mitad de la dosis utilizada en el EMs). La magnitud de la interacción, se espera que aumente aún más con la adición de un CYP450 2D6 inhibidor como la paroxetina. Simulaciones utilizando PBPK modelos sugieren que la combinación de ketoconazol (400 mg una vez al día) y la paroxetina (30 mg una vez al día) puede aumentar eliglustat la Cmax en un 16,7 veces y las AUC por 24.2 veces en EMs dado eliglustat 84 mg dos veces al día. Para IMs, el aumento previsto de la eliglustat la Cmax y el AUC son 7.5 - y 9,8 veces, respectivamente.

ADMINISTRACIÓN: El uso de eliglustat con un potente inhibidor del citocromo p450 3A4 se considera contraindicado en CYP450 2D6 metabolizadores lentos (ml) y metabolizadores intermedios (IMs). La contraindicación se extiende a los metabolizadores rápidos (EMs) cuando una moderados o potentes del citocromo p450 2D6 inhibidor también se da. En la ausencia de una concomitante CYP450 2D6 inhibidor, eliglustat se puede recetar una dosis reducida de 84 mg una vez al día a EMs tratados con un potente inhibidor del citocromo p450 3A4. Potentes inhibidores del citocromo p450 3A4 incluyen itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, conivaptán, ceritinib, idelalisib, mibefradil, nefazodona, cobicistat, delavirdina, inhibidores de la proteasa, y cetólido y ciertos antibióticos macrólidos. Potente y moderada CYP450 2D6 inhibidores incluyen abiraterone, bupropion, celecoxib, cimetidina, cinacalcet, clobazam, darifenacin, difenhidramina, dronedarona, la duloxetina, flecainida, fluoxetina, methotrimeprazine, mirabegron, paroxetina, propafenona, el propoxifeno, la quinidina, la ranolazina, sertralina, y terbinafina. Algunas drogas como cobicistat, delavirdina, mibefradil, y ritonavir dos CYP450 3A4 y 2D6 inhibidores, y que no debe ser utilizado con eliglustat en cualquier paciente, independientemente de su CYP450 2D6 metabolizadores estado.

Fuentes