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Enablex e Ketoconazole

Definición de la interacción Enablex e Ketoconazole y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:
Enablex <> Ketoconazole
Relevancia: 05.09.2023 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El ketoconazol puede aumentar significativamente los niveles en sangre de darifenacin. Esto puede aumentar los efectos secundarios, tales como náuseas, sequedad de boca, dolor abdominal, estreñimiento y acidez. Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ser capaz de prescribir alternativas que no interactúan, o usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente por su médico de forma segura el uso de ambos medicamentos. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

AJUSTE de DOSIS: la Coadministración con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de darifenacin, lo cual es parcialmente metabolizado por la isoenzima. Darifenacin también es metabolizado por el citocromo p450 2D6, pero 3A4 es la vía principal del metabolismo de los llamados pobres metabolizadores de 2D6 (aproximadamente el 7% de los Caucásicos y el 2% de los Asiáticos y las personas de origen Africano). En un estudio de interacción fármaco en el que participaron 10 metabolizadores rápidos y 1 metabolizador lento de 2D6, la coadministración con el potente 3A4 inhibidor de ketoconazol (400 mg) aumento de la media del estado estacionario de la concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de darifenacin (de liberación prolongada de 7,5 mg una vez al día) de aproximadamente 5 veces cada uno en comparación con los valores reportados previamente para que los metabolizadores rápidos de 2D6. En el metabolizador lento, la Cmáx y el AUC de darifenacin aumento de aproximadamente 13 veces cada uno en comparación con los valores previamente reportados para los metabolizadores lentos. Cuando un 15 mg dosis diaria de liberación prolongada darifenacin fue dada con ketoconazol, significa darifenacin la Cmax y el AUC en 3 metabolizadores rápidos aumento de aproximadamente 12 veces en comparación con los valores históricos, mientras que la Cmax y el AUC aumentó aproximadamente 6 veces en el metabolizador lento en comparación a los valores históricos.

ADMINISTRACIÓN: La dosis de darifenacin no debe exceder de 7,5 mg/día cuando se utiliza con potentes inhibidores del citocromo p450 3A4.

Fuentes
  • "Product Information. Enablex (darifenacin)." Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, NJ.
  • Niwa T, Shiraga T, Takagi A "Effect of antifungal drugs on cytochrome P450 (CYP) 2C9, CYP2C19, CYP3A4 activities in human liver microsomes." Biol Pharm Bull 28 (2005): 1805-8
Enablex

Nombre genérico: darifenacin

Marca comercial: Enablex

Sinónimos: no

Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

Durante la verificación se utilizó información de las siguientes fuentes: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interacción con la comida y el estilo de vida
Interacción con las enfermedades