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Kaletra Oral Solution e Ketoconazole

Definición de la interacción Kaletra Oral Solution e Ketoconazole y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:
Kaletra Oral Solution <> Ketoconazole
Relevancia: 11.12.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

Ritonavir puede aumentar significativamente los niveles en sangre de ketoconazol. Esto puede aumentar el riesgo de potencialmente graves y potencialmente mortales efectos secundarios cardiovasculares y problemas de hígado. Usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente de forma segura el uso de ambos medicamentos. Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ya ser conscientes de la interacción, pero se ha determinado que este es el mejor curso de tratamiento para usted y ha tomado las precauciones del caso y es el seguimiento de cerca para cualquier posible complicación. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

AJUSTE de DOSIS: la Coadministración con ritonavir puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de itraconazol y ketoconazol. El mecanismo es ritonavir inhibición de la citocromo p450 3A4 metabolismo. En 12 de los sujetos de estudio, la administración concomitante de ketoconazol (200 mg por vía oral al día durante 7 días) con ritonavir (500 mg por vía oral dos veces al día durante 10 días) incremento de la media de ketoconazol concentración plasmática máxima (Cmáx) en un 55% y la exposición sistémica (AUC) en casi un 250% en comparación con ketoconazol administrado solo. Ritonavir también el aumento de la semivida media de ketoconazole de 2.7 13.2 horas. Por el contrario, ritonavir Cmax y el AUC aumentó un 10% y 18%, respectivamente, en presencia de ketoconazol. Un estudio publicado en el que participaron 12 sujetos infectados por el VIH apoyó el efecto modesto de ketoconazole en plasma de los niveles de ritonavir. Sin embargo, el líquido cefalorraquídeo (LCR) ritonavir niveles se incrementaron en un 178%, que se cree que es debido, principalmente, a ketoconazole la inhibición de la CSF-plasma active los sistemas de transporte (por ejemplo, la P-glicoproteína) y en segundo lugar a la disminución del aclaramiento sistémico de ritonavir. En teoría, el aumento de la CSF ritonavir concentraciones puede conducir a la mejora de antirretroviral de respuesta en el sistema nervioso central. Datos limitados sugieren que el ritonavir puede igualmente afectar los niveles plasmáticos de itraconazol. Un estudio farmacocinético se realizó en un VIH+ paciente que está siendo tratado con itraconazol y lopinavir-ritonavir. El paciente había recibido itraconazol 200 mg dos veces al día durante 10 días antes de iniciar la terapia antirretroviral que contiene lopinavir-ritonavir (400 mg-100 mg dos veces al día). Debido a una interacción prevista, el paciente itraconazol la dosis se redujo a 200 mg una vez al día con el inicio de lopinavir-ritonavir. A pesar de que el ajuste de la dosis total de exposición (AUC tanto que el itraconazol y el activo metabolito hidroxi) fue similar antes y un día después de la iniciación de lopinavir-ritonavir. Cinco semanas más tarde, itraconazol niveles habían superado los 2000 ng/mL, y su vida media terminal de aumento de 16 horas a más de 160 horas. No había señales de itraconazol relacionados con la toxicidad, y la paciente se encontraba bien después de varios meses. Itraconazol tenido efectos insignificantes sobre la farmacocinética de lopinavir y ritonavir.

GESTIÓN: Durante la coadministración con ritonavir, la dosis de ketoconazol generalmente no debe exceder de 200 mg/día, con el fin de evitar el exceso de los niveles plasmáticos del fármaco, lo que puede estar asociado con el deterioro de la testosterona y la producción de cortisol y, posiblemente, un aumento en el riesgo de hepatotoxicidad. Algunos expertos también recomiendan limitar la dosis de itraconazol 200 mg/día cuando se prescribe con ritonavir.

Fuentes
  • "Product Information. Norvir (ritonavir)." Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
  • Crommentuyn KM, Mulder JW, Sparidans RW, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH "Drug-Drug Interaction between Itraconazole and the Antiretroviral Drug Lopinavir/Ritonavir in an HIV-1-Infected Patient with Disseminated Histoplasmosis." Clin Infect Dis 38 (2004): E73-5
  • Khaliq Y, Gallicano K, Venance S, Kravcik S, Cameron DW "Effect of ketoconazole on ritonavir and saquinavir concentrations in plasma and cerebrospinal fluid from patients infected with human immunodeficiency virus." Clin Pharmacol Ther 68 (2000): 637-46
Kaletra Oral Solution

Nombre genérico: lopinavir / ritonavir

Marca comercial: Kaletra

Sinónimos: Kaletra

Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

Durante la verificación se utilizó información de las siguientes fuentes: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interacción con la comida y el estilo de vida
Interacción con las enfermedades