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Ketoconazole e Lunesta

Definición de la interacción Ketoconazole e Lunesta y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:

Ketoconazole <> Lunesta

Relevancia: 24.08.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El ketoconazol puede aumentar significativamente los niveles en sangre de la eszopiclona. Esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como la somnolencia diurna, alteraciones motoras, amnesia, ansiedad, pensamiento anormal, alucinaciones, cambios de comportamiento y dificultades para respirar (especialmente si usted tiene un trastorno respiratorio, como el asma o la apnea obstructiva del sueño). Usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente por su médico de forma segura el uso de ambos medicamentos. Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ya ser conscientes de la interacción, pero se ha determinado que este es el mejor curso de tratamiento para usted y ha tomado las precauciones del caso y es el seguimiento de cerca para cualquier posible complicación. Usted debe evitar el uso de alcohol durante el tratamiento con eszopiclona. Evite manejar u operar maquinaria peligrosa hasta que usted sepa como la medicina le afecta a usted y no exceda la dosis o la frecuencia de uso prescrito por su médico. Porque puede haber algunos efectos residuales de la eszopiclona el día después de la toma, puede ser aconsejable esperar al menos 12 horas después de la dosificación para conducir o manejar maquinaria, incluso cuando usted puede sentirse totalmente despierto. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

AJUSTE de DOSIS: la Coadministración con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ambos zopiclona y su farmacológicamente activo S enantiómero ( -), eszopiclona. La zopiclona se ha demostrado in vitro que se metaboliza por el citocromo p450 3A4 y del citocromo p450 2C8, mientras que la eszopiclona es principalmente metabolizado por el citocromo p450 3A4 y 2E1 a través de la desmetilación y la oxidación. En 18 sujetos sanos, la administración de una única de 3 mg de dosis de eszopiclona con la potente inhibidor del citocromo p450 3A4 ketoconazol (400 mg al día durante 5 días) aumento de la eszopiclona la mitad de la vida, la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC) por parte de 1.3, 1.4 y 2.2 veces, respectivamente. En 10 sujetos jóvenes sanos, itraconazol 200 mg al día administrado durante 4 días aumentó la Cmax y el AUC de un solo 7,5 mg de dosis de zopiclona en un 29% y 73%, respectivamente, y su prolongada vida media del 40%. La farmacocinética de la eszopiclona no fueron reportados en este estudio. Un informe del caso describe a un 86 años de edad, la mujer que ha experimentado la mañana la somnolencia durante la coadministración de la zopiclona y nefazodona, un conocido potente inhibidor del citocromo p450 3A4. La zopiclona plasma se midieron las concentraciones de ambos durante y después de la retirada de nefazodona de la terapia. Después de la discontinuación de la nefazodona debido a la falta de efecto terapéutico, la concentración plasmática de S(-) disminución de la zopiclona de 107 a 16.9 ng/mL, y el de R(+) zopiclona disminución de 20,6 a 1,45 ng/mL.

ADMINISTRACIÓN: Debido al aumento de riesgo de que al día siguiente deterioro psicomotor, la dosis de eszopiclona y la zopiclona debe ser reducida cuando se utiliza con potentes inhibidores del citocromo p450 3A4. Los fabricantes recomiendan que la dosis total de eszopiclona no debe exceder los 2 mg. Una dosis inicial de 3.75 mg es recomendada para la zopiclona, que se puede aumentar hasta 5 mg si está clínicamente indicado. Los pacientes deben ser advertidos de evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo estos medicamentos afectan, preferiblemente al menos 12 horas después de la administración de la hipnótico.

Fuentes

"Product Information. Imovane (zopiclone)." Rhone-Poulenc Rorer Canada Inc, Laval, IN.
Dresser GK, Spence JD, Bailey DG "Pharmacokinetic-pharmacodynamic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition." Clin Pharmacokinet 38 (2000): 41-57
Alderman CP, Gebauer MG, Gilbert AL, Condon JT "Possible interaction of zopiclone and nefazodone." Ann Pharmacother 35 (2001): 1378-80
Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Bretano C, Jaillon P "Cytochrome P-450 3A4 and 2C8 are involved in zopiclone metabolism." Drug Metab Dispos 27 (1999): 1068-73
"Product Information. Lunesta (eszopiclone)." Sepracor Inc, Marlborough, MA.

Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

¿Qué es Ketoconazole?