Ketoconazole e Roflumilast

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

El ketoconazol puede aumentar los niveles en sangre y los efectos de roflumilast. Usted puede ser más probable que note los efectos secundarios de síntomas tales como diarrea, náuseas, dolor abdominal, pérdida de peso, dolor de cabeza, insomnio, depresión, y ansiedad. Hágale saber a su médico si los efectos secundarios se hacen excesivas o intolerable. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

MONITOR: la Administración conjunta con ketoconazol puede aumentar la exposición sistémica a roflumilast y su farmacológicamente activo del N-óxido de metabolitos. El mecanismo propuesto es ketoconazole la inhibición de la citocromo p450 3A4, la isoenzima que en parte se metaboliza tanto roflumilast y el metabolito. En 26 voluntarios sanos, la administración de roflumilast 500 mcg por vía oral una vez al día durante 11 días en combinación con una sola dosis de 200 mg de ketoconazol en el día 11 se tradujo en un aumento del 34% en los síntomas de la exposición sistémica (AUC) y ningún cambio en la concentración plasmática máxima (Cmáx) en comparación con la administración de roflumilast solo. Una sola dosis de ketoconazol también se reduce la Cmax y el AUC de roflumilast N-óxido en un 20% y 12%, respectivamente. Cuando un solo 500 mcg dosis oral de roflumilast se administra en combinación con la repetición de la dosis de ketoconazol (200 mg dos veces al día durante 13 días) a 16 voluntarios sanos, la Cmáx y el AUC de roflumilast aumentó un 23% y 99%, respectivamente, mientras que la Cmax de roflumilast N-óxido disminuyó un 38% y el AUC aumentó en un 3% (no significativo). Total de la actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (es decir, el efecto combinado de ambos roflumilast y roflumilast N-óxido) aumentó un 9% en relación con estos cambios. No clínicamente relevante de los eventos adversos fueron observados durante el estudio.

ADMINISTRACIÓN: se recomienda Precaución cuando se roflumilast se utiliza en combinación con ketoconazol. El tratamiento con roflumilast debe ser re-evaluado si la interacción es la sospecha persistente de intolerancia se produce. Los pacientes deben ser advertidos para que contacte a su médico si experimentan aumento de la frecuencia y/o gravedad de los efectos secundarios tales como diarrea, náuseas, dolor abdominal, pérdida de peso, dolor de cabeza, insomnio, depresión, y ansiedad.

Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

¿Qué es Ketoconazole?

Roflumilast

Nombre genérico: roflumilast

Marca comercial: Daliresp

Sinónimos: no

¿Qué es Roflumilast?