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Ketoconazole e Saxagliptin

Definición de la interacción Ketoconazole e Saxagliptin y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:

Ketoconazole <> Saxagliptin

Relevancia: 24.08.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El ketoconazol puede aumentar los niveles en sangre y los efectos de la saxagliptina. Esto puede aumentar el riesgo de hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en la sangre). Los síntomas de hipoglucemia incluyen dolor de cabeza, mareos, somnolencia, nerviosismo, debilidad, temblor, náuseas, hambre, sudoración y palpitaciones cardíacas rápidas o fuertes. Usted puede necesitar un ajuste de la dosis si usted ha estado tomando saxagliptina y son de iniciar el tratamiento con ketoconazol. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

AJUSTE de DOSIS: la Coadministración con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 puede alterar significativamente las concentraciones plasmáticas de saxagliptina y su metabolito farmacológicamente activo, ambos de los cuales son sustratos de la isoenzima. En un estudio, la administración de una sola dosis 100 mg de saxagliptina en combinación con el potente inhibidor de ketoconazol (200 mg cada 12 horas en estado estacionario) se tradujo en aumentos de saxagliptin la concentración plasmática máxima (Cmáx) en un 62% y la exposición sistémica (AUC) por 2,5 veces. Estos cambios fueron acompañados por las correspondientes disminuciones en la Cmax y el AUC del metabolito activo en un 95% y 88%, respectivamente. La farmacocinética de ketoconazol no se vieron afectados significativamente, con la Cmax y el AUC en un descenso del 16% y 13%, respectivamente. En otro estudio, saxagliptin Cmax aumentaron un 2,4 veces y el AUC aumentó en 3,7 veces durante la administración de una sola dosis de 20 mg de saxagliptina con ketoconazol (200 mg cada 12 horas en estado estacionario), mientras que la Cmax y el AUC del metabolito activo disminuyeron en un 96% y 90%, respectivamente. Sin embargo, algunas autoridades sugieren que estos efectos farmacocinéticos en saxagliptina y su metabolito no son clínicamente significativos.

GESTIÓN: Algunas autoridades advierten contra el uso de saxagliptina en combinación con potentes inhibidores del citocromo p450 3A4. Otras autoridades recomiendan a la dosis de saxagliptina debe limitarse a 2,5 mg una vez al día cuando se utiliza con potentes inhibidores del citocromo p450 3A4, tales como itraconazol, ketoconazol, voriconazol, nefazodona, delavirdina, inhibidores de la proteasa, y cetólido y ciertos antibióticos macrólidos.

Fuentes