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Ketoconazole e Sirolimus Oral Solution

Definición de la interacción Ketoconazole e Sirolimus Oral Solution y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:
Ketoconazole <> Sirolimus Oral Solution
Relevancia: 24.08.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El ketoconazol puede aumentar significativamente los niveles de sirolimus. Esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios graves, tales como infecciones; linfoma y otros tipos de cáncer; diabetes, problemas de riñón; diversos trastornos pulmonares; la presión arterial alta, colesterol alto y los triglicéridos; hinchazón de la cara, los ojos o la boca; y la retención de agua, especialmente en las manos, los pies, y diversos tejidos como el saco alrededor del corazón o de los pulmones. Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ser capaz de prescribir alternativas que no interactúan, o usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente de forma segura el uso de ambos medicamentos. Póngase en contacto con su médico inmediatamente si desarrolla signos y síntomas de infección como fiebre, escalofríos, diarrea, dolor de garganta, dolores musculares, falta de aliento, sangre en la flema, la pérdida de peso, de color rojo o inflamación de la piel, el cuerpo las llagas y el dolor o ardor durante la micción. Usted también debe buscar atención médica si usted experimenta la náusea, el vómito, pérdida de apetito, aumento o disminución de la micción, aumento repentino de peso o pérdida de peso, retención de líquidos, hinchazón, dificultad para respirar, calambres musculares, cansancio, debilidad, mareos, confusión, y el ritmo irregular del corazón, ya que estos pueden ser los signos y síntomas de problemas renales. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

En GENERAL, EVITAR: la Coadministración con inhibidores potentes del citocromo p450 3A4 y/o de la P-glicoproteína (P-gp) puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de sirolimus después de la administración oral. Sirolimus es un sustrato de CYP450 3A4 isoenzima y la P-gp transportadora de salida, por lo que su inhibición en el intestino puede mejorar la absorción de sirolimus. En 23 voluntarios sanos, la administración de una sola dosis de 5 mg de sirolimus con el potente doble CYP450 3A4/P-gp inhibidor de ketoconazol (200 mg/día por vía oral durante 10 días) incremento de la media de sirolimus la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC) por aproximadamente 4 y 11 veces, respectivamente. Asimismo, posaconazol (400 mg suspensión oral dos veces al día durante 16 días) incremento de la media de la Cmáx y el AUC de una sola dosis de 2 mg de sirolimus por casi 7 y 9 veces, respectivamente, mientras que el voriconazol (400 mg por vía oral cada 12 horas por 1 día, luego 200 mg cada 12 horas durante 8 días) el aumento de los mismos valores por 7 y 11 veces, respectivamente. Otro inhibidor dual, boceprevir (800 mg tres veces al día durante 11 días), el aumento de la Cmax y el AUC de una sola dosis de 2 mg de sirolimus por 10 y 17 veces, respectivamente. Cuando sirolimus 2 mg una vez al día se coadministra con el moderado inhibidor dual de la eritromicina (ethylsuccinate sal 800 mg cada 8 horas) en 24 sujetos de estudio, sirolimus la Cmax y el AUC aumentó en más de 4 veces cada uno, mientras que la eritromicina la Cmax y el AUC también aumentó en más de 1,5 veces cada uno.

ADMINISTRACIÓN: el uso Concomitante de sirolimus con potentes del citocromo p450 3A4 y/o P-gp inhibidores de la general, debe evitarse. Los fabricantes de posaconazol y voriconazol considerar que la coadministración con sirolimus ser contraindicado.

Fuentes
  • "Product Information. Noxafil (posaconazole)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
  • "Product Information. Rapamune (sirolimus)" Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, PA.
  • Claesson K, Brattstrom C, Burke JT "Sirolimus and erythromycin interaction: two cases." Transplant Proc 33 (2001): 2136
  • Dodds-Ashley E "Management of drug and food interactions with azole antifungal agents in transplant recipients." Pharmacotherapy 30 (2010): 842-54
  • Floren LC, Christians U, Zimmerman JJ, et al "Sirolimus oral bioavailability increases ten-fold with concomitant ketoconazole." Clin Pharmacol Ther 65 (1999): 159
  • "Product Information. VFEND (voriconazole)." Pfizer U.S. Pharmaceuticals, New York, NY.
  • "Product Information. Victrelis (boceprevir)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

Sirolimus Oral Solution

Nombre genérico: sirolimus

Marca comercial: Rapamune

Sinónimos: Sirolimus

Durante la verificación se utilizó información de las siguientes fuentes: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interacción con la comida y el estilo de vida
Interacción con las enfermedades