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Ketoconazole e Tikosyn

Definición de la interacción Ketoconazole e Tikosyn y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:
Ketoconazole <> Tikosyn
Relevancia: 24.08.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

El uso de este medicamento junto con el ketoconazol no es recomendable. La combinación de estos medicamentos puede aumentar significativamente los niveles en sangre de este medicamento. Altos niveles en sangre de este medicamento puede aumentar el riesgo de un ritmo cardíaco irregular que puede ser grave y potencialmente mortal. Puede ser más susceptible si usted tiene una enfermedad del corazón llamada síndrome de QT largo congénito, otras enfermedades cardíacas, alteraciones de la conducción, o alteraciones de los electrolitos (por ejemplo, el magnesio o el potasio de la pérdida debido al grave o prolongada, diarrea o vómitos). Hable con su médico si usted tiene cualquier pregunta o preocupación. Su médico puede ser capaz de prescribir alternativas que no interactúan. Usted debe buscar atención médica de inmediato si usted desarrolla repentino mareo, sensación de mareo, desmayos, dificultad para respirar, o palpitaciones del corazón durante el tratamiento con este medicamento. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

CONTRAINDICACIONES: la Administración conjunta con inhibidores del transportador de cationes orgánicos 2 (OCT-2) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dofetilida, que es principalmente eliminado por filtración glomerular y secreción tubular activa a través OCT-2, con menor aporte de CYP450 3A4-mediada por el metabolismo. En 20 varones sanos dado un 500 mcg dosis oral de dofetilide en el día 2 de tratamiento con cimetidina (un OCT-2 y débil inhibidor del citocromo p450 3A4) 100 mg o 400 mg dos veces al día durante 4 días, dofetilida la concentración plasmática máxima (Cmáx) se incrementó en un 11% y 29%, respectivamente, mientras que la exposición sistémica (AUC) se incrementó en un 11% y 48%, respectivamente, en comparación con la dofetilida más placebo. El aclaramiento Renal de dofetilida disminuyó un 13% y 33%, respectivamente, y nonrenal aclaramiento disminuyó un 5% y 21%, respectivamente. Además, la media de cambio máximo en el intervalo QTc basal aumentado en un 22% y 33%, respectivamente. En otro estudio con 24 voluntarios sanos, la coadministración de dofetilida 500 mcg dos veces al día con cimetidina 400 mg dos veces al día durante 7 días aumentó la Cmax y el AUC de dofetilide en un 50% y 58%, respectivamente. Sin embargo, el intervalo QTc no se modificó significativamente en comparación con la dofetilida solo. En un estudio similar con 12 voluntarios sanos de sexo masculino, dofetilida 500 mcg dos veces al día dado con verapamil (OCT-2 y moderada inhibidor del citocromo p450 3A4) 80 mg tres veces al día durante 3 días resultó en un aumento del 43% en la Cmax y el aumento del 26% en el AUC (0 a 4 horas), de dofetilida, que corresponde a un 6 mseg aumento en la media de cambio máximo en el intervalo QTc de línea de base en relación a la dofetilida solo. En un análisis de datos de pacientes desde el dofetilide programa de desarrollo clínico, la administración concomitante con verapamilo también fue encontrado para ser asociado con una mayor aparición de torsade de pointes) según el fabricante. Dofetilida 500 mcg dos veces al día dado con ketoconazol (un OCT-2 y potente inhibidor del citocromo p450 3A4) 400 mg al día durante los 7 días de aumento de la dofetilida la Cmax y el AUC en un 53% y 41%, respectivamente, en los hombres, y el 97% y 69%, respectivamente, en las mujeres. La misma dosis de este medicamento coadministrado con trimetoprim (OCT-inhibidor 2) 160 mg y sulfametoxazol 800 mg dos veces al día durante 4 días el aumento de la dofetilida la Cmax en un 93% y el AUC en 103%.

GESTIÓN: Dado el riesgo de concentración-dependiente de la prolongación del intervalo QT, el uso concomitante de dofetilide con OCT-2 inhibidores se considera contraindicado.

Fuentes
  • "Product Information. Tikosyn (dofetilide)" Pfizer US Pharmaceuticals, Atlanta, GA.
  • Johnson BF, Cheng SL, Venitz J "Transient kinetic and dynamic interactions between verapamil and dofetilide, a class III antiarrhythmic." J Clin Pharmacol 41 (2001): 1248-56
  • Abel S, Nichols DJ, Brearley CJ, Eve MD "Effect of cimetidine and ranitidine on pharmacokinetics and pharmacodynamics of a single dose of dofetilide." Br J Clin Pharmacol 49 (2000): 64-71
Ketoconazole

Nombre genérico: ketoconazole

Marca comercial: Nizoral

Sinónimos: Ketoconazole (Systemic)

Tikosyn

Nombre genérico: dofetilide

Marca comercial: Tikosyn

Sinónimos: no

Durante la verificación se utilizó información de las siguientes fuentes: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interacción con la comida y el estilo de vida
Interacción con las enfermedades