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Invirase e Kaletra

Definición de la interacción Invirase e Kaletra y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:
Invirase <> Kaletra
Relevancia: 14.07.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

Hable con su médico antes de usar saquinavir junto con lopinavir. La combinación de estos medicamentos puede aumentar el riesgo de un ritmo cardíaco irregular que puede ser grave. Usted puede necesitar un ajuste de dosis o un control más frecuente por su médico de forma segura el uso de ambos medicamentos. Usted debe buscar atención médica de inmediato si usted desarrolla repentino mareo, vértigo, desmayo, latidos cardíacos irregulares o durante el tratamiento con estos fármacos, ya sea juntos o solos. Es importante decirle a su médico acerca de todas las medicinas que usted use, incluyendo vitaminas y hierbas. No deje de tomar ningún medicamento sin hablar primero con su médico.

Profesional:

VIGILAR de CERCA: Tanto saquinavir y lopinavir se han asociado con la prolongación del intervalo QT cuando se coadministra con ritonavir como un farmacocinéticos de refuerzo. En teoría, la combinación de estos medicamentos puede resultar en efectos aditivos y el aumento del riesgo de arritmias ventriculares, incluyendo torsade de pointes y muerte súbita. En un estudio de 59 voluntarios sanos de entre 18 a 55 años a los que se administró saquinavir/ritonavir en una terapéutica dosis de 1000 mg/100 mg dos veces al día y un supratherapeutic dosis de 1500 mg/100 mg dos veces al día, la máxima media de prolongación del intervalo QT (QTcS; estudios específicos de corrección del intervalo QT) el día del tratamiento 3 fue de 18,9 mseg para la dosis más baja y 30.2 mseg para la supratherapeutic dosis, frente a un 12,2 mseg para el control activo (moxifloxacin 400 mg). La mayoría de los sujetos (el 89% y el 80% en la terapéutica y supratherapeutic grupos, respectivamente) había un QTcS menos de 450 mseg, y ninguno tuvo un intervalo QTc superior a la potencial relevancia clínica umbral de 500 mseg. En un estudio de 39 adultos sanos a los que se administró la combinación de lopinavir-ritonavir en una terapéutica dosis de 400 mg-100 mg dos veces al día y un supratherapeutic dosis de 800 mg-200 mg dos veces al día, el máximo tiempo medio pareados diferencia en el intervalo QTcF de placebo (después de la línea de base de la corrección) fue de 5.3 mseg para la dosis más baja y 15.2 mseg para la supratherapeutic dosis a las 12 horas después de la dosis en el tratamiento el día 3 cuando las exposiciones fueron de aproximadamente 1,5 y 3 veces mayor, respectivamente, que los observados con recomienda una vez al día o dos veces al día la dosis de lopinavir-ritonavir en estado estacionario. Ningún sujeto ha experimentado un aumento en QTcF mayor de 60 mseg de la línea de base o un intervalo QTcF mayor de 500 mseg. Ha habido casos de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes arritmia durante el uso posterior a la comercialización de lopinavir-ritonavir, aunque la causalidad no pudo ser establecida. Datos clínicos limitados han sido publicados sobre los efectos de los niveles de saquinavir en combinación con lopinavir y ritonavir en el intervalo QT. Dos casos de prolongación del intervalo QT se observaron en un grupo de 26 pacientes pediátricos que recibieron lopinavir/ritonavir por encima de las dosis recomendadas (400 mg/100 mg/m2, sin la consiguiente NNRTI y 480 mg/120 mg/m2 de forma concomitante con NNRTI) con saquinavir mesilato de agregado en la semana 4. Sin embargo, ambos sujetos tenían otras condiciones predisponentes, tales como anormalidades de electrolitos, medicamentos concomitantes, o preexistentes anomalías cardíacas.

VIGILAR de CERCA: Tanto saquinavir y lopinavir se han asociado con la prolongación del intervalo PR cuando se coadministra con ritonavir como un farmacocinéticos de refuerzo. En teoría, la combinación de estos medicamentos puede resultar en efectos aditivos y el aumento del riesgo de bradicardia y bloqueo cardíaco. En un estudio de 59 voluntarios sanos de entre 18 a 55 años, prolongación del intervalo PR mayor de 200 mseg (bloqueo auriculoventricular de primer grado) se observó en el tratamiento 3 días en el 40% y el 47% de los sujetos durante la administración de saquinavir/ritonavir en una terapéutica dosis de 1000 mg/100 mg dos veces al día y un supratherapeutic dosis de 1500 mg/100 mg dos veces al día, respectivamente, en comparación con el 3% de los sujetos durante la administración de los activos de control (moxifloxacina) y 5% de los sujetos durante la administración de placebo. El máximo de la media de cambios del intervalo PR en relación a la predose valor basal fueron de 25 mseg y 34 mseg para el saquinavir/ritonavir terapéutico y supratherapeutic regímenes, respectivamente, mientras que casi ningún cambio se produjo durante la moxifloxacina y placebo brazos. En un estudio de 39 adultos sanos a los que se administró la combinación de lopinavir-ritonavir en una terapéutica dosis de 400 mg-100 mg dos veces al día y un supratherapeutic dosis de 800 mg-200 mg dos veces al día, la media de los cambios de línea de base en el intervalo PR varió de 11,6 a 24.4 mseg en las 12 horas después de la dosis en el tratamiento el día 3 cuando las exposiciones fueron de aproximadamente 1,5 y 3 veces mayor, respectivamente, que los observados con recomienda una vez al día o dos veces al día la dosis de lopinavir-ritonavir en estado estacionario. Después de la corrección básica, la máxima diferencia de medias de placebo en el intervalo PR fue de 24,9 mseg para la dosis más baja y el 31,9 mseg para la supratherapeutic dosis. Máximo del intervalo PR observada fue de 286 mseg, y no de segundo o tercer grado bloqueo cardíaco producido. Ha habido informes postcomercialización de asintomáticos prolongación del intervalo PR en algunos pacientes que reciben terapia antirretrovírica de combinación que contiene lopinavir-ritonavir. Segundo y tercer grado bloqueo auriculoventricular han ocurrido raramente en pacientes con antecedentes de cardiopatía estructural o preexistentes en el sistema de conducción y las anomalías en los pacientes que recibieron lopinavir-ritonavir con otros medicamentos que prolonguen el intervalo PR.

GESTIÓN: las etiquetas de Los productos para el saquinavir y lopinavir-ritonavir tanto recomendamos que estos medicamentos no se pueden utilizar con otros agentes que pueden prolongar el intervalo QT. Si deben ser utilizados con cada uno de los otros es desconocida, pero la administración concomitante puede aumentar el riesgo de QT y prolongación del PR y preferiblemente debe ser evitado si es posible. Si el uso concomitante es necesario, las dosis recomendadas son de saquinavir 1000 mg dos veces al día y lopinavir-ritonavir 400 mg-100 mg dos veces al día. Una dosis diaria de lopinavir-ritonavir no ha sido estudiado para su uso en combinación con saquinavir. Los pacientes deben ser advertidos para que notifiquen a su médico si experimenta mareo, vértigo, desmayo, palpitaciones, síncope y/o latidos irregulares del corazón.

Fuentes
  • Stephan C, Hentig N, Kourbeti I, et al. "Saquinavir drug exposure is not impaired by the boosted double protease inhibitor combination of lopinavir/ritonavir." AIDS 18 (2004): 503-8
  • Anson BD, Weaver JG, Ackerman MJ, et al. "Blockade of HERG channels by HIV protease inhibitors." Lancet 365 (2005): 682-686
  • Biondi L "Health Canada endorsed important safety information on Invirase (saquinavir mesylate). Available from: URL: http://hc-sc.gc.ca/dhp-mps/alt_formats/pdf/medeff/advisories-avis/prof/2010/invirase_hpc-cps-eng.pdf." ([2010 Apr 14]):
  • "Product Information. Invirase (saquinavir)." Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • "Product Information. Kaletra (lopinavir-ritonavir)" Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
Invirase

Nombre genérico: saquinavir

Marca comercial: Invirase, Fortovase

Sinónimos: no

Kaletra

Nombre genérico: lopinavir / ritonavir

Marca comercial: Kaletra

Sinónimos: no

Durante la verificación se utilizó información de las siguientes fuentes: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interacción con la comida y el estilo de vida
Interacción con las enfermedades