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Lorbrena e Xermelo

Definición de la interacción Lorbrena e Xermelo y posibilidad de tomarlos juntos.

Resultado de la verificación:

Lorbrena <> Xermelo

Relevancia: 10.09.2022 Examinador: P.M. Shkutko, M.D., in

En la base de datos de directorios oficiales utilizados para crear el servicio, se encontró una interacción confirmada estadísticamente mediante los resultados de la investigación, que puede conducir a consecuencias negativas para la salud del paciente o aumentar el efecto positivo de cada medicamento. Se requiere una consulta médica para resolver el problema de la administración simultanea de los medicamentos.

Consumidor:

Información al consumidor para que esta interacción no está disponible actualmente.En GENERAL, EVITAR: la Administración concomitante con inductores del citocromo p450 3A4 puede disminuir las concentraciones plasmáticas de lorlatinib, que se ha encontrado para ser metabolizado principalmente por el citocromo p450 3A4 y UGT1A4 in vitro. Además de la potencial disminución de la eficacia de lorlatinib, el riesgo de hepatotoxicidad grave puede ser mayor debido a la activación de la pregnano X (PXR) por tanto lorlatinib y los inductores del citocromo p450 3A4. Cuando una sola de 100 mg por vía oral de dosis de lorlatinib fue administrada a los 12 voluntarios sanos en el día 8 de tratamiento con el potente inductor del citocromo p450 3A4 rifampicina (600 mg una vez al día durante 8 días), la media de lorlatinib la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC) se redujo en un 76% y 85%, respectivamente. El AUC de los dos metabolitos activos también disminuyó--uno por el 92% y el otro por el 59%. Hepatotoxicidad severa fue reportado en 10 de los 12 temas, con el Grado 4 de la alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (AST) elevaciones que ocurren en el 50% de los sujetos, el Grado 3 elevaciones en el 33% de los sujetos, y de Grado 2 elevaciones en el 8% de los sujetos. ALT o AST elevaciones produjo dentro de los 3 días y devuelto dentro de los límites normales dentro de los 7 a 34 días (mediana de 15 días). La mediana de tiempo hasta la recuperación fue de 18 días en los sujetos con Grado 3 o 4 elevaciones y 7 días en los sujetos con Grado 2 elevaciones. El efecto del uso concomitante de moderada inductores del citocromo p450 3A4 en lorlatinib farmacocinética o el riesgo de hepatotoxicidad es desconocido. ADMINISTRACIÓN: el uso Concomitante de lorlatinib con moderada inductores del citocromo p450 3A4 en general se deben evitar. Si la coadministración es necesario, la supervisión de la AST, ALT y bilirrubina se recomienda 48 horas después de iniciar lorlatinib y al menos 3 veces durante la primera semana de tratamiento. Dependiendo de la importancia relativa de cada uno de los medicamentos, lorlatinib o el citocromo p450 3A4 inductor debe ser descontinuado para la persistencia de Grado 2 o superior de la hepatotoxicidad. Referencias "Información Del Producto. Lorbrena (lorlatinib)." Pfizer estados UNIDOS los productos Farmacéuticos del Grupo, Nueva York, NY.

Profesional:

En GENERAL, EVITAR: la Administración concomitante con inductores del citocromo p450 3A4 puede disminuir las concentraciones plasmáticas de lorlatinib, que se ha encontrado para ser metabolizado principalmente por el citocromo p450 3A4 y UGT1A4 in vitro. Además de la potencial disminución de la eficacia de lorlatinib, el riesgo de hepatotoxicidad grave puede ser mayor debido a la activación de la pregnano X (PXR) por tanto lorlatinib y los inductores del citocromo p450 3A4. Cuando una sola de 100 mg por vía oral de dosis de lorlatinib fue administrada a los 12 voluntarios sanos en el día 8 de tratamiento con el potente inductor del citocromo p450 3A4 rifampicina (600 mg una vez al día durante 8 días), la media de lorlatinib la concentración plasmática máxima (Cmax) y la exposición sistémica (AUC) se redujo en un 76% y 85%, respectivamente. El AUC de los dos metabolitos activos también disminuyó--uno por el 92% y el otro por el 59%. Hepatotoxicidad severa fue reportado en 10 de los 12 temas, con el Grado 4 de la alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (AST) elevaciones que ocurren en el 50% de los sujetos, el Grado 3 elevaciones en el 33% de los sujetos, y de Grado 2 elevaciones en el 8% de los sujetos. ALT o AST elevaciones produjo dentro de los 3 días y devuelto dentro de los límites normales dentro de los 7 a 34 días (mediana de 15 días). La mediana de tiempo hasta la recuperación fue de 18 días en los sujetos con Grado 3 o 4 elevaciones y 7 días en los sujetos con Grado 2 elevaciones. El efecto del uso concomitante de moderada inductores del citocromo p450 3A4 en lorlatinib farmacocinética o el riesgo de hepatotoxicidad es desconocido.

ADMINISTRACIÓN: el uso Concomitante de lorlatinib con moderada inductores del citocromo p450 3A4 en general se deben evitar. Si la coadministración es necesario, la supervisión de la AST, ALT y bilirrubina se recomienda 48 horas después de iniciar lorlatinib y al menos 3 veces durante la primera semana de tratamiento. Dependiendo de la importancia relativa de cada uno de los medicamentos, lorlatinib o el citocromo p450 3A4 inductor debe ser descontinuado para la persistencia de Grado 2 o superior de la hepatotoxicidad.

Fuentes